A los fármacos empleados en este tipo de tratamiento se les denomina fármacos antineoplásicos o quimioterápicos.

En el cáncer de ano, la quimioterapia no se suele utilizar sola, sino en combinación con la radioterapia. Esta combinación permite reducir la dosis de radioterapia sin perder eficacia y haciendo el tratamiento más tolerable y con menos efectos secundarios.  Por está razón, la combinación de quimioterapia y radioterapia suele ser el tratamiento de elección en muchos de los tumores de ano.

La quimioterapia puede ocasionar síntomas más o menos intensos y generalmente transitorios denominados efectos secundarios, como por ejemplo mayores probabilidades de infección, hemorragias, cansancio, etc.

La mayoría de estos efectos secundarios remite al finalizar el tratamiento.

En general, la tolerancia a este tratamiento combinado es buena, aunque los pacientes con inmunosupresión adquirida suelen tener más efectos tóxicos.